马来酸曲美布汀干混悬剂(诺为)
【生产厂家】海南普利制药有限公司
【批准文号】国药准字H1826
【剂 型】干混悬剂
【规 格】4g:100mg
【医保类型】
【国家基本药物】否
【药品名称】
马来酸曲美布汀干混悬剂
【商品名】
诺为
【英文或拉丁名】
Trimebutine Maleate for Suspension
【汉语拼音】Malaisuan Qumeibuting Ganhunxuanji
【主要成分】马来酸曲美布汀
【化学名】
(±)3,4,5-三甲氧基苯甲酸(2-二甲胺基-2-苯基)丁酯马来酸盐
【结构式及分子式、分子量】
分子式:C22H29NO5·C4H4O4
分子量:503.55
【性状】本品为白色或类白色粉末或颗粒,气芳香,味甜。
【药理毒理】
1、对消化道运动的影响
(1)胃运动调节作用
离体试验结果提示,本品在浓度10-5g/m时可使豚鼠胃前庭部环状肌自律运动的振幅减小,增加不规则微弱运动的频率和振幅,使其趋于规律的节律性收缩。胸部迷走神经切断的麻醉犬静脉注射给予本品3mg/kg,可使其胃的不规则运动趋于规律化。
人静脉注射给予本品1mg/kg后,发现可抑制消化系统疾病患者胃幽门部运动机能亢进性肌群的运动,也可增进运动机能低下肌群的运动。
(2)对消化系统推进性运动的影响
成人空肠内给予本品4~6mg/kg,可诱发消化道生理性推进运动。
(3)对胃排空功能的影响
慢性胃炎患者口服200mg,可使胃排空功能的减弱得到改善,也可使胃排空功能亢进得到抑制。
(4)肠运动的调节作用
离体试验结果提示,在浓度为10-5g/ml时,对张力低下(低负荷)的豚鼠结肠平滑肌,有增加张力的作用;对张力增加(高负荷)的豚鼠结肠平滑肌,有降低张力,减小振幅的作用。
人静脉注射本品50mg,可抑制新斯的明引起的运动亢进,使回肠、上行结肠、S状结肠运动恢复至负荷前水平。
(5)食管下端括约压(LESP)的调节作用
麻醉狗静脉注射给予本品0.6mg/kg,能降低四肽促胃泌素引起的内压升高,也可使肠促胰液素引起的内压降低得到回升。
(6)对消化道平滑肌的作用
离体试验结果提示,在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒素等的存在时,本品对豚鼠胃前庭部环状肌仍有作用。切除麻醉犬胸部迷走神经后,本品对消化道运动仍有作用。提示本品对消化道平滑肌具有直接作用。
2、镇吐作用
本品对阿扑吗啡诱发的犬呕吐抑制作用较弱。犬静脉注射3mg/kg或经口给予本品60mg/kg,可以明显延长硫酸铜诱发呕吐所需时间。
毒理研究
重复给药毒性:大鼠经口给予马来酸曲美布汀(剂量为400mg/kg/日以上连续给药1个月或200mg/kg/日以上连续给药6个月),出现以胃前部粘膜角质化亢进和过多组织增生为特征的粘膜障碍。猎兔犬经口给予马来酸曲美布汀(剂量为100mg/kg/日以上连续给药1个月或25mg/kg/日以上连续给药6个月),出现肌酐和尿素氮上升,尿蛋白、尿糖阳性化和肾小管上皮细胞再生性变化等肾功能障碍。上述变化在停药1~2个月后消失或趋于消失。
【药代动力学】
健康男子口服本品100mg时,达峰时间、峰浓度及T1/2分别分别为0.71±0.15小时、239.84±97.88ng/ml和2.24±0.48小时。马来酸曲美布汀在体内水解,形成N位脱甲基代谢物,由尿排出。
【适应症】
1)胃肠道运动功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹痛、腹泻、便秘等症状的改善;
2)肠道易激惹综合征。
【用法与用量】
口服,凉开水冲服。成人每次一至二袋,每日三次。
注意:本品需在冲泡后30分钟内服用。
本品推荐加水量为每袋20ml,可根据具体情况作适当调整。
【不良反应】
偶有口渴、口内麻木、腹鸣、腹泻、便秘和心动过速、困倦、眩晕、头痛、皮疹、ALT、AST升高等,发生率约为0.4%。
【禁忌症】
对本品过敏者禁用。
【注意事项】
1、在有疑问的情况下,必需咨询医生或药师。
2、糖尿病患者应考虑糖的高含量,在有疑问的情况下,应咨询医生或药师。
3、出现皮疹等反应时应停药观察。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
怀孕期妇女应在医生指导下服用。如在服药期间发现怀孕,需向医生说明并咨询能否继续服用。
在怀孕及哺乳期使用该药,必需咨询医生或药师。
【儿童用药】
儿童慎用。
【老年患者用药】
通常老年患者的生理机能较弱,服用本品应咨询医生,酌情减量。
【药物相互作用】
1、筒箭毒碱:马来酸曲美布汀会增强筒箭毒碱的作用。
2、普鲁卡因胺:马来酸曲美布汀与普鲁卡因胺合用,对窦房结传导产生协同的抗迷走作用,应监测心率和心电图。
3、西沙必利:马来酸曲美布汀可与西沙必利发生药理拮抗作用,减弱西沙必利的胃肠蠕动作用。
【药物过量】
服用药物过量时,必需咨询医生,应立即停止服用并采用洗胃等方法除去未吸收药物。
【规格】
4g:0.1g
【贮藏】
密闭、干燥处保存。
【包装】
复合双铝包装。
【有效期】
暂定24个月。
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