马来酸曲美布汀片(舒丽启能)

马来酸曲美布汀片(舒丽启能)

【生产厂家】天津田边制药有限公司

【批准文号】国药准字H0290

【剂 型】片

【规 格】100mg

【医保类型】

【国家基本药物】是

【英文名】Trimebutine Maleate Tablets

【汉语拼音】Malaisuan Qumeibuting Pian

【成份】

化学名称：（±）－3,4,5－三甲氧基苯甲酸（2－二甲胺基－2－苯基）丁酯马来酸盐。

化学结构式：

分子式：C22H29NO5·C4H4O4

分子量：503.55

【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后，显白色或微黄白色。

【适应症】

1.胃肠道运动功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹鸣、腹痛、腹泻、便秘等症状的改善。

2.肠道易激惹综合征。

【规格】

0.1g

【用法与用量】

成人口服，每次0.1～0.2g（1～2片），一日3次，根据年龄、症状适当增减剂量，或遵医嘱。

【不良反应】

1、严重不良反应：

肝功能损伤（不足0.1%）、黄疸（发生率不详）：因出现过伴谷－草转氨酶（GOT）、谷－丙转氨酶（GPT）、碱性磷酸酶（Al-P）、乳酸脱氢酶(LDH)、γ-谷氨酰转肽酶（γ-GTP）升高等的肝功能损伤、黄疸，需要充分观察，发现异常时停药，并作适当处理。

2、一般不良反应：

偶有口渴、口内麻木、腹泻、腹鸣、便秘和心动过速、困倦、眩晕、头痛、皮疹等，发生率约为0.4％。

【禁忌】

对本品过敏者禁用。

【注意事项】

出现不良反应应立即停药，并作适当处置。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇、哺乳期的妇女慎用。

【儿童用药】

儿童慎用。

【老年用药】

通常老年人生理机能较弱，需注意减量用药。

【药物相互作用】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

药理作用：

1.对消化道运动的作用

⑴胃运动调节作用

离体豚鼠胃前庭部环状肌标本加入10-5g/ml本药，可使其自律运动的振幅减小。此外，还可以增加同一标本在28℃时的不规则微弱运动的频率和振幅，使其趋于规律的节律性收缩。

当给切断胸部迷走神经的麻醉犬静脉注射3mg/kg本药后，可使其胃的不规则运动趋于规律化。

对有消化系统疾病患者的胃幽门部运动，静脉注射1mg/kg后，发现可抑制运动机能亢进肌群的运动。同时，也发现可增进运动机能低下肌群的运动。

⑵对消化系统推进性运动诱发作用

人空肠内4～6mg/kg用药后发现，可诱发成人消化系统生理性消化道推进运动。

⑶对胃排空功能的改善

有经常性原因不明上腹部消化道不适感的慢性胃炎患者，口服200mg本药后，可使胃排空功能的减弱得到改善。同时，还可使胃排空功能亢进得到抑制。

⑷肠运动调节作用

对离体豚鼠结肠标本的实验，在10-5g/ml时，对肌肉紧张度低下（低负荷时），有增加紧张的作用，对肌肉紧张度亢进（高负荷时），有降低紧张，减小振幅的作用。

对肠易激惹综合征的心理劳累负荷引起的大肠运动亢进，服用300mg本品能够得到抑制。

对于新斯的明负荷引起的运动亢进患者，50mg静脉给药可抑制回肠、上行结肠、S状结肠运动至负荷前水平。

⑸食管下端括约压（LESP）的调节作用

对麻醉狗的食管下端括约压实验表明：0.6mg/kg静脉投药能降低四肽促胃泌素负荷引起的内压上升，同时也能使肠促胰液素引起的内压降低得到回升。

⑹对消化道平滑肌的直接作用

对离体豚鼠胃前庭部环状肌标本的实验，发现即使在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒素等的存在下，本药仍有对消化道平滑肌的直接作用。

对离体豚鼠回肠的实验发现，本品可以非竞争抑制由于乙酰胆碱引起的收缩作用。且还发现切除麻醉犬胸部迷走神经后，对消化道运动仍有直接作用。

2.末稍性镇吐作用

对狗的实验发现虽对阿朴吗啡诱发的呕吐其抑制作用较弱，但对因硫酸铜诱发的呕吐，在静脉注射3mg/kg或口服60mg/kg后，可以明显延长诱发呕吐所需时间。

毒理研究：

亚急性、慢性毒性

亚急性毒性实验，SD系大鼠以200、400、800和1600mg/kg/日，猎兔犬以10、25和100mg/kg/日口服给药一个月。慢性毒性实验，SD系大鼠以100、200、400和800mg/kg/日，猎兔犬以10、25、50和100mg/kg/日口服给药6个月。在大鼠组发现，有以胃前部粘膜角质化亢进和过多组织增生为特征的粘膜障碍（亚急性毒性实验400mg/kg/日以上；慢性毒性实验200mg/kg/日以上）。另外，在猎兔犬组发现有肌酐和尿素氮上升，尿蛋白、尿糖阳性化和肾小管上皮细胞再生性变化等肾功能障碍（亚急性毒性实验100mg/kg/日；慢性毒性实验25mg/kg/日以上）。上述变化在停药1～2个月后消失或趋于消失。

【药代动力学】

健康成年男子口服100mg马来酸曲美布汀0.58±0.15小时后，血中马来酸曲美布汀达最高浓度44±32ng/ml，半衰期为1.73±0.77小时。本品在体内经水解，N位脱甲基形成结合物后，由尿排出。24小时尿中未变化物排泄率在0.01%以下。

【贮藏】

密封保存。

【包装】

铝塑泡罩，10片×2板/盒。

【有效期】

36个月

【执行标准】

WS-1024(X-764)-2002

【批准文号】

国药准字H0290

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