注射用奈达铂(泉铂)
【生产厂家】大连金泉宝山生物工程制药有限公司
【批准文号】国药准字H1481
【剂 型】粉针
【规 格】50mg
【医保类型】
【国家基本药物】否
【药品名称】
注射用奈达铂
【商品名】
泉铂
【英文或拉丁名】
Nedaplatin for Injection
【汉语拼音】Zhusheyong Naidabo
【主要成分】奈达铂
【化学名】
顺式-二氨基乙醇酸合铂
【结构式及分子式、分子量】
分子式:C2H8N2O3Pt
分子量:303.18
【性状】本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。
【药理作用】
奈达铂为顺铂类似物。本品进入细胞后,甘醇酸脂配基上的醇性氧与铂之间的键断裂,水与铂结合,导致离子型物质（活性物质或水合物）的形成，断裂的甘醇酸脂配基变得不稳定并被释放,产生多种离子型活性物质并与DNA结合。
本品以与顺铂相同的方式与DNA结合，并抑制DNA复制,从而产生抗肿瘤活性。另外，已经证实本品在与DNA反应时，所结合的碱基位点与顺铂相同。
【毒理】
重复给药毒性：本品大鼠每周2次共一个月、每天一次连续1个月、每周一次共6个月及狗每周一次共6周静脉注射给药的毒理研究结果显示，其毒性与顺铂类似，主要毒性靶器官为血液（红细胞、血小板下降）、肾脏、胰腺。
遗传毒性：本品Ames试验阳性，体外（人淋巴细胞）及体内（小鼠骨髓细胞）染色体畸变试验结果显示本品可引起染色体畸变率明显增高。
生殖毒性：家兔器官形成期静脉注射本品剂量为500μg/kg时有致畸性，对胎仔的无影响剂量为250μg/kg。大鼠给药剂量达540μg/kg时，可引起胎鼠骨化延迟，但对其外形、骨骼系统、发育等功能无明显影响。
【药代动力学】
肿瘤患者静脉滴注奈达铂80mg/m2或100mg/m2后，用原子吸收光谱分析法直接测定总铂的方法研究本品的体内动态，结果显示：奈达铂单次静脉滴注后，血浆中铂浓度呈双相性减少，t1/α约为0.1-1小时，t1/2β约为2-13小时。AUC随给药量增大而增大。
本品在血浆内主要以游离形式存在,动物试验可见本品在肾脏及膀胱分布较多，组织浓度高于血浆浓度。本品的排泄以尿排泄为主，24小时尿中铂的回收率在40-69%之间。
【适应症】
主要用于头颈部癌、、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、食管癌、卵巢癌等实体瘤。
【用法与用量】
临用前，用生理盐水溶解后，再稀释至500ml，静脉滴注，滴注时间不应少于1小时，滴完后需继续点滴输液1000ml以上。推荐剂量为每次给药80-100mg/m2,每疗程给药一次，间隔3-4周后方可进行下一个疗程。
【不良反应】
本品主要不良反应为骨髓抑制，表现为白细胞、血小板、血色素减少；其他较常见的不良反应包括恶心、呕吐、食欲不振等消化道症状以及肝肾功能异常、耳神经毒性、脱发等。其他不良反应虽发生率较低，但应引起关注：
（1）严重不良反应：
1）过敏性休克症状（0.1-5%）：出现过敏性休克症状(潮红、呼吸困难、畏寒、血压下降等)，应细心观察，发现异常应立即停药并做适当的处理。
2）骨髓抑制（频度不明）：表现为红细胞减少、贫血、白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少、出血倾向（0.1-5%），应细心观察末梢血象，发现异常，应延长给药间隔、减量或停药并进行适当的处理。
3）肾功能异常（0.1-5%）：出现血尿素氮、血肌酐升高，肌酐清除率下降，β2球蛋白升高，以及血尿、蛋白尿、少尿、代偿性酸中毒及尿酸升高等，发现异常，对于是否继续给药，应慎重检查。
4）阿-斯综合症（Adams-Stokes Syndrome）发作：有报道因使用本品引起阿-斯综合症而死亡的病例（参照：注意事项12）。
5）听觉障碍、听力低下、耳鸣（频度不明）：本品可引起耳神经系统毒性反应，表现为听觉障碍、听力低下、耳鸣。用药期间应进行适当的听力检查并观察患者的状态，发现异常应停药并做适当的处理；治疗前用过其它铂类制剂的、给药前就有听力低下、肾功能低下的患者应特别注意。
6）间质性肺炎（频度不明）：对于伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常的间质性肺炎患者，应细心观察，发现异常应终止给药，并给予肾上腺皮质激素等药物进行适当处理。
7）抗利尿激素分泌异常综合症（SIADH）（频度不明）：表现为低钠血症，低渗透压血症，尿中钠离子排泄增加，伴有高张尿、意识障碍等，发现这些症状应终止给药，并采取限制水分摄取等适当的方法处理。
（2）其它的不良反应
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痉挛、头痛、手足发冷等末梢神经功能障碍
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center;text-indent:0cm">宋体">肾脏
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BUN升高（11.4%）、血清肌酐清除率低下（25.3%）、β2小球蛋白升高
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