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注射用盐酸多巴胺(阿斯克丁)

时间:2024-05-24 10:26:45

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注射用盐酸多巴胺(阿斯克丁)

注射用盐酸多巴胺(阿斯克丁)

【生产厂家】多布瑞菲医药有限公司

【批准文号】国药准字H0214

【剂 型】粉针

【规 格】20mg

【医保类型】

【国家基本药物】是

【英文名】Dopamine Hydrochloride Injection

【汉语拼音】Yansuan Duoba"an Zhusheye

【主要成分】本品化学名称为:4-(2-氨基乙基)-1,2-苯二酚盐酸盐

【分子式】C8H11NO2·HCl

【分子量】189.64

【性状】本品为无色的澄明液体

【药理、毒理】

激动交感神经系统肾上腺素受体和位于肾、肠系膜、冠状动脉、脑动脉的多巴胺受体其效应为剂量依赖性。

⑴小剂量时(每分钟按体重0、5-2μg/㎏),主要作用于多巴胺受体,使肾及肠系膜血管扩张,肾血流量及肾小球滤过率增加,尿量及钠排泄量增加;

⑵小到中等剂量(每分钟按体重2-10μg/㎏),能直接激动β1受体及间接促使去甲肾上腺素自储藏部位释放,对心肌产生正性应力作用,使心肌收缩力及心搏量增加,最终使心排血量增加、收缩压升高、脉压可能增大,舒张压无变化或有轻度升高,外周总阻力常无改变,冠脉血流及耗氧改善;

⑶大剂量时(每分钟按体重大于10μg/㎏),激动α受体,导致周围血管阻力增加,肾血管收缩,肾血流量及尿量反而减少。由于心排血量及周围血管阻力增加,致使收缩压及舒张压均增高。

①对心脏β1受体激动,增加心肌收缩力作用强的多;

②由于增加肾和肠系膜的血流量,可防止由这些器官缺血所致的休克恶性发展。在相同的增加心肌收缩力情况下,致心律失常和增加心肌耗氧的作用较弱。

总之,多巴胺对于伴有心肌收缩力减弱、尿量减少而血容量已为补足的休克患者尤为适用。

【药代动力学】

口服无效,静脉滴入后在体内分布广泛,不易通过血-脑脊液屏障。静注5分钟内起效,持续5-10分钟,作用时间的长短与用量不相关。在体内很快通过单胺氧化酶及儿茶酚-氧位-甲基转移酶(COMT)的作用,在肝、肾及血浆中降解成无活性的化合物。一次用量的25%左右,在肾上腺神经末梢代谢成去甲基肾上腺素。半衰期约为2分钟左右。经肾排泄,约80%在24小时内排出,尿液内以代谢物为主,极小部分为原形。

【适应症】

适用于心肌梗死、创伤、内毒素败血症、心脏手术、肾功能衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克综合征;补充血容量后休克仍不能纠正者,尤其有少尿及周围血管阻力正常或较低的休克。由于本品可增加心排血量,也用于洋地黄和利尿剂无效的心功能不全。

【用法与用量】

成人常用量静脉注射,开始时每分钟按体重1-5μg/㎏,10分钟内以每分钟1-4μg/㎏速度递增,以达到最大疗效。

慢性顽固性心力衰竭,静滴开始时,每分钟按体重0.5-2μg/㎏逐渐递增。多数病人按1-3μg/㎏/分给予即可生效。

闭塞性血管病变患者,静滴开始时按1μg/㎏/分,逐增至5-10μg/㎏/分,直到20μg/㎏/分,以达到最满意效应。

如危重病例,先按5μg/㎏/分滴注,然后以5-10μg/㎏/分递增至20-50μg/㎏/分,以达到满意效应。或本品20㎎加入5%葡萄糖注射液200-300ml中静滴,开始时按75-100μg/分滴入,以后根据血压情况,可加快速度和加大浓度,但最大剂量不超过每分钟500μg。

【不良反应】

常见的有胸痛、呼吸困难、心悸、心律失常(尤其用大剂量)、全身软弱无力感;心跳缓慢、头痛、恶心呕吐者少见。长期应用大剂量或小剂量用于外周血管病患者,出现的反应有手足疼痛或手足发凉;外周血管长时期收缩,可能导致局部坏死或坏疽;过量时可出现血压升高,此时应停药,必要时给予α受体阻滞剂。

【禁忌症】

【注意事项】

⑴交叉过敏反应:对其他拟交感胺类药高度敏感的病人,可能对本品也异常敏感。

⑵对人体研究尚不充分,动物实验未见有致畸。给妊娠鼠有导致新生仔鼠存活率降低,而且存活者潜在形成白内障的报道。孕妇应用时必须权衡利弊。

⑶本品是否排入乳汁未定,但在乳母应用未发生问题。

⑷本品在小儿应用未有充分研究。

⑸本品在老年人应用未有充分研究,但未见报告发生问题。

⑹下列情况应慎用:

①嗜铬细胞瘤患者不宜使用:

②闭塞性血管病(或有既往史者),包括动脉栓塞、动脉粥样硬化、血栓闭塞性脉管炎、冻伤(如冻疮)、糖尿病性动脉内膜炎、雷诺氏病等慎用;

③对肢端循环不良的病人,须严密监测,注意坏死及坏疽的可能性;

④频繁的室性心律失常时应用本品也须谨慎。

⑺在滴注本品时须进行血压、心排血量、心电图及尿量的监测。

⑻给药说明

①应用多巴胺治疗前必须先纠正低血容量。

②在滴注前必须稀释,稀释液的浓度取决于剂量及个体需要的液量,若不需要扩容,可用0.8㎎/ml溶液,如有液体潴留,可用1.6-3.2㎎/ml溶液。中、小剂量对周围血管阻力无作用,用于处理低心排血量引起的低血压;较大剂量则用于提高周围血管阻力以纠正低血压。

③选用粗大的静脉作静注或静滴,以防药液外溢,及产生组织坏死;如确已发生液体外溢,可用5-10㎎酚妥拉明稀释溶液在注射部位作浸润。

④静滴时应控制每分钟滴速,滴注的速度和时间需根据血压、心率、尿量、外周血管灌流情况、异位搏动出现与否等而定,可能时应做心排血量测定。

⑤休克纠正时即减慢滴速。

⑥遇有血管过度收缩引起舒张压不成比例升高和脉压减小、尿量减少、心率增快或出现心律失常,滴速必须减慢或暂停滴注。

⑦如在滴注多巴胺时血压继续下降或经调整剂量仍持续低血压,应停用多巴胺,改用更强的血管收缩药。

⑧突然停药可产生严重低血压,故停用时应逐渐递减。

【妊娠及哺乳期妇女用药】

尚不明确

【儿童用药】

【老年患者用药】

【药物相互作用】

⑴与硝普钠、异丙肾上腺素、多巴酚丁胺合用,注意心排血量的改变,比单用本品时反应不同。

⑵大剂量多巴胺与α受体阻滞剂如酚苄明、酚妥拉明、妥拉唑林(Tolazoline)等同用,后者的扩血管效应可被本品的外周血管的收缩作用拮抗。

⑶与全麻药(尤其是环丙烷或卤代碳氢化合物)合用由于后者可使心肌对多巴胺异常敏感,引起室性心律失常。

⑷与β受体阻滞剂同用,可拮抗多巴胺对心脏的β1受体作用。

⑸与硝酸酯类同用,可减弱硝酸酯的抗心绞痛及多巴胺的升压效应。

⑹与利尿药同用,一方面由于本品作用于多巴胺受体扩张肾血管,使肾血流量增加,可增加利尿作用;另一方面本品自身还有直接的利尿作用。

⑺与胍乙啶同用时,可加强多巴胺的加压效应,使胍乙啶的降压作用减弱,导致高血压及心律失常。

⑻与三环类抗抑郁药同时应用,可能增加多巴胺的心血管作用,引起心律失常、心动过速、高血压。

⑼与单胺氧化酶抑制剂同用,可延长及加强多巴胺的效应;已知本品是通过单胺氧化酶代谢,在给多巴胺前2-3周曾接受单胺氧化酶抑制剂的病人,初量至少减到常用剂量的1/10。

⑽与苯妥英钠同时静注可产生低血压与心动过缓。在用多巴胺时,如必须用苯妥英纳抗惊厥治疗时,则须考虑两药交替使用。

【用药过量】

【规格】

2ml∶20mg

【贮藏】

遮光、密闭保存

【包装】

【有效期】

【批准文号】

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