奥沙利铂注射液(艾恒)
【生产厂家】江苏恒瑞医药股份有限公司
【批准文号】国药准字H0962
【剂 型】大容量注射液
【规 格】100ml:100mg
【医保类型】乙类
【国家基本药物】是
【英文名】Oxaliplatin for injection
【汉语拼音】Zhusheyong Aoshalibo
【成份】
本品主要成分为奥沙利铂。其化学名称为:（1R－反式）－（1，2－环已二胺－N，N′）[草酸（Z－）－O，O′]合铂。
其辅料为乳糖。
化学结构式为:
分子式:C8H14N2O4Pt
分子量:397.29
其辅料为乳糖。
【性状】本品为白色或类白色疏松块状物或无定形固体或粉末。
【适应症】
适用于经过氟尿嘧啶治疗失败之后的结、直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。
【规格】
(1)50mg (2)0.1g
【用法用量】
在单独或联合用药时，推荐剂量为130mg/m2，加入250～500ml 5％葡萄糖溶液中输注2～6个小时。没有主要毒性出现时,每3周（21天）给药1次。剂量的调整应以安全性、尤其是神经学的安全性为依据。
【不良反应】
1．血液学方面的不良反应主要是：贫血，白细胞减少，粒细胞减少及血小板减少。
2．非血液学方面的不良反应主要是：恶心、呕吐、腹泻。
3．神经系统：以末梢神经炎为主要表现，有时可有口腔周围、上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。
【禁忌】
1.对铂类衍生物有过敏者禁用。
2.妊娠及哺乳期间慎用。
【注意事项】
1.奥沙利铂应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时，应严密监测奥沙利铂的神经学安全性。
2.应给予预防性和/或治疗性的止吐用药；
3.当出现血液毒性时（白细胞＜2000/mm3或血小板＜5000/mm3），应推迟下周期用药，直到恢复。
4.在每一疗程治疗之前应进行血液计数和分类，在治疗开始之前应进行神经学检查，之后应定期进行。
5.患者在两个疗程之间持续存在疼痛性感觉异常或/和功能障碍时，本品用量应减少25％，调整剂量后若症状仍存在或加重，应停药。
6.不要与碱性的药物或介质、氯化合物、碱性制剂等一起使用，也不要用含铝的静脉注射器具。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
未进行该项试验且无可靠参考文献。
【儿童用药】
未进行该项试验且无可靠参考文献。
【老年用药】
未进行该项试验且无可靠参考文献。
【药物相互作用】
未进行该项试验且无可靠参考文献。
【药物过量】
未进行该项试验且无可靠参考文献。
【药理毒理】
本品属于新的铂类衍生物，其中央铂原子被－草酸和1，2－二氨环已烷包围，呈反式构象，是一个立体异构体。象其他铂类衍生物一样，奥沙利铂通过产生烷化结合物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而抑制DNA的合成及复制。奥沙利铂与DNA结合迅速，最多需15分钟；而顺铂与DNA的结合分为两个时相，其中包括一个48小时后的延迟相。在人体内给药一小时之后，通过测定白细胞内的加合物，可显示其存在。复制过程中的DNA合成，其后DNA的分离、RNA及细胞蛋白质的合成均被抑制。某些对顺铂耐药的细胞系，奥沙利铂治疗均有效。
【药代动力学】
以130mg/m2的剂量连续滴注2小时，其血浆总铂峰值达5.1±0.8μg/ml/h，模拟的曲线下面积为189±45μg/ml/h。
当输液结束时，50％的铂与红细胞结合，而另外50％存在于血浆中。25％的血浆铂呈游离态，另外75％血浆铂与蛋白质结合。蛋白质结合铂逐步升高，于给药第五天之后稳定于95％的水平。药物的清除分为两个时相，其消除相半衰期约为40小时。多达50％的药物在给药48小时之内由尿排出（55％的药物在6天之后清除）。由粪便排出的药量有限（给药11天后仅有5％经粪便排出）。
有肾功衰竭的病人中，仅有可过滤性铂的清除减少，而并不伴有毒性的增加，因此并不需要调整用药剂量。
与红细胞结合的铂清除很慢。在给药后的第22天，红细胞结合铂的水平为血浆峰值的50％，而此时大多数的总血浆铂已被清除。在以后的用药周期中，总的或不被离心的血浆铂水平并无显著升高；而红细胞结合铂出现明显的早期累积现象。
【贮藏】
密闭，在25℃以下保存。
【包装】
西林瓶，1瓶/盒。
【有效期】
(1)50mg 24个月
(2)0.1g 暂定24个月
【执行标准】
(1)50mg WS1-(X-090)-Z
(2)0.1g YBH0810
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