氯诺昔康片(达路)
【生产厂家】浙江震元制药有限公司
【批准文号】国药准字H0289
【剂 型】片
【规 格】4mg
【医保类型】
【国家基本药物】否
【药品名称】
氯诺昔康片
【英文或拉丁名】
Lornoxicam Tablets
【汉语拼音】Lünuoxikang Pian
【主要成分】本品主要成份为氯诺昔康
【化学名】
6-氯-4-羟基-2-甲基-3-(2-吡啶胺基甲酰基)-2H-噻吩并[2,3-e]-1,2-噻嗪-1,1-二氧化物
【结构式及分子式、分子量】
结构式名:氯诺昔康
分子式:C13H10ClN3O4S2
分子量:371.82
【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣后显黄色。
【药理毒理】
药理作用
氯诺昔康为非甾体类消炎镇痛药,系噻嗪类衍生物。它通过抑制环氧合酶(COX)的活性来抑制前列腺素合成,具有较强的镇痛和抗炎作用。
毒理研究
动物体内安全性研究显示,本品的毒性特征与其对环氧合酶的抑制作用一致,消化道和肾脏是对毒性最敏感的器官。
重复给药毒性:SD大鼠灌胃给药0、0.06、0.16、0.40mg/kg/天,连续12个月,与给药相关的毒性主要有死亡、增重减缓、由失血而致的贫血、肾损害、肾脏乳头坏死及胃肠道粘膜损害等;肾脏病变在恢复性观察期间未能完全恢复;雌性大鼠的消除半衰期为雄性大鼠的2倍,从而使雌性大鼠暴露于氯诺昔康的时间远较雄性大鼠长。本试验中大鼠的未见毒性剂量为0.01mg/kg/天。
遗传毒性:9项组合的遗传毒性试验未发现本品有致突变作用。
生殖毒性:三段生殖毒性试验结果未发现本品有致畸作用,但可使分娩延缓。分娩延缓也见于其他非甾体类抗炎药,可能与其抑制前列腺素合成作用有关。
致癌性:为期104周的大鼠致癌性试验未发现本品有致癌性。
【药代动力学】
本品口服完全吸收,单次口服4mg后在2.5h(Tmax)血浆峰浓度(Cmax)为280μg/L。本品与食物同时服用,延迟氯诺昔康的吸收,Tmax从1.5h增加到2.3h,AUC减少约15%。
氯诺昔康与血浆蛋白高度结合(99.7%),口服表观分布容积为0.1~0.2L/kg。氯诺昔康能够进入外周血管间隙,在类风湿性关节炎病人膝关节的滑液中有分布。
在人体,氯诺昔康主要在肝脏被代谢成无活性的5-羟基氯诺昔康。通过在尿液(42%)和粪便(51%)排除。本品体内半衰期非常短,其终末血浆消除半衰期(t1/2β)是3~5小时,多次重复给药不会在体内蓄积。年龄和肾功能不影响药代动力学参数,但在肝功能损害的病人观察到主要代谢物蓄积现象,在严重的肾功能不全病人增高肝肠循环。
【适应症】
可用于手术后急性疼痛、外伤引起的中-重度疼痛、急性坐骨神经痛和腰痛、晚期癌痛,亦可用于慢性腰痛、骨关节炎、类风湿性关节炎和强直性脊柱炎的治疗。
【用法与用量】
治疗关节炎或慢性疼痛,口服8mg(2片)/次,每日2次;急性疼痛,可根据疼痛程度单次或多次口服,每日总剂量不超过32mg(8片)。
【不良反应】
最常见的不良反应为胃肠道反应,包括:恶心、呕吐、胃烧灼感、消化不良,个别人出现胃溃疡、胃穿孔、消化道出血。
【禁忌症】
患有消化性溃疡和出血性疾病,严重肝肾功能不全,肾功能衰竭以及对本品成分过敏者禁用。
【注意事项】
1、本品与西米替丁合用时注意下调剂量;
2、本品与格列本脲、华法令、锂盐、呋塞米或噻嗪类利尿药及地高辛合用时,应调整它们的用量;
3、肾功能不全者亦应调整用量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚不明确。
【药物相互作用】
药代动力学研究表明,雷尼替丁或含铝、钾、钙或铋的抗酸剂与氯诺昔康同时服用时,对氯诺昔康的药代动力学没有明显改变;但西米替丁与氯诺昔康同时服用时,前者抑制氯诺昔康的消除,导致稳态Cmax(28%)和AUC(9%)值显著的增加,而表观血浆清除率下降(12%)。
氯诺昔康与其他几个NSAID相似,能显著的降低(30%)华法令的血浆浓度,增强它的抗凝作用。
氯诺昔康引起健康志愿者稳态血浆地高辛的清除略有减少(15%),而对其他药代动力学指标没有明显影响。反过来,地高辛(0.25mg/kg)使氯诺昔康稳态Cmax减少20%,t1/2β增加36%,但不影响AUC值。
氯诺昔康明显削弱速尿的利尿和排钠作用,增加血清锂的浓度和氨甲喋呤的AUC,不影响氨茶碱的药代动力学。
【规格】
4mg
【贮藏】
遮光、密闭保存。
【包装】
铝塑包装,每板12片,每盒1板(或每盒2板、每盒4板);
每板10片,每盒2板(或每盒4板)。
【有效期】
暂定18个月。
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