作者:Gcplive
来源:药评中心
(转载不得修改图片)吸入性糖皮质激素(ICS)是目前最强的气道局部抗炎药物,其通过对炎症反应相关的细胞和分子产生影响而发挥抗炎作用。常用的ICS有布地奈德、丙酸氟替卡松、丙酸倍氯米松、环索奈德,这4种ICS有何区别呢?一、同样的吸入剂,不一样的适应症布地奈德气雾剂,仅被批准用于支气管哮喘的治疗;布地奈德粉吸入剂,被批准用于支气管哮喘和慢性阻塞性肺病的治疗。无论是气雾剂还是干粉吸入剂,丙酸氟替卡松、丙酸倍氯米松、环索奈德,仅被批准用于支气管哮喘的治疗。温馨提示:沙美特罗替卡松粉吸入剂(复方吸入剂):含支气管扩张剂沙美特罗和丙酸氟替卡松,可用于支气管哮喘和慢性阻塞性肺病的治疗。
为什么呢?1、病变部位不同:支气管哮喘的主要病变部位在支气管,慢性阻塞性肺疾病(COPD)的主要病变部位在终末支气管和肺泡。2、雾化颗粒大小不同:粒径5~10μm的雾粒主要沉积于口咽部,粒径3~5μm的雾粒主要沉积于肺部(支气管、细支气管),粒径<3μm的雾粒主要沉积于终末支气管和肺泡。二、不同的吸入剂,全身不良反应有差别雾化吸入糖皮质激素是局部治疗!凡是进入血液中的糖皮质激素均可产生全身性不良反应,如肾上腺功能减退和儿童生长减缓等。沉积于口咽部的药物:不仅可引起喉部刺激、咳嗽、声嘶、口咽部念珠菌感染,而且通过胃肠道吸收后可产生全身性不良反应。——为了尽量降低口咽部的局部不良反应,患者在每次吸入药物后立即用水漱口。沉积于肺泡的药物:肺泡具有巨大的表面积,沉积于肺泡的药物可被迅速吸收,并可产生全身性不良反应。不同品种的吸入性糖皮质激素(ICS)的疗效相当,由于药代动力学特点不同,全身性不良反应有差别。布地奈德、氟替卡松、环索奈德的首关消除大,口服生物利用度低于丙酸倍氯米松,全身性不良反应也小于丙酸倍氯米松。——需要高剂量ICS患者及儿童,优先推荐布地奈德和氟替卡松。
温馨提示:布地奈德的C21位羟基,可与肺组织中的脂肪酸发生可逆性的酯化反应,在肺内滞留时间延长,可产生持久的肺部抗炎作用。丙酸倍氯米松和环索奈德是前体药物,在肺部经酯酶水解后释放出活性产物,发挥抗炎作用。三、不同吸入剂,不同的用药人群慎用:妊娠期和哺乳期使用的安全性尚无足够的证据,只有当药物对母亲预期益处超过对胎儿或新生儿的潜在危险时,才考虑使用。
特别提醒:泼尼松、泼尼松龙、地塞米松,口服或静脉给药时可用于治疗哮喘,但吸入给药时则无抗哮喘活性。
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