糖尿病《降糖药》最全的药物分类

分类的方法有以下三种：

按作用的机理分类；

按物种分类；

按作用时间特点可分类；

一、常用的降糖药物按作用的机理共分为：

1、主要有胰岛素及其类似物；

2、磺酰脲类促泌剂；

3、二甲双胍类；

4、α-葡萄糖苷酶抑制剂；

5、噻唑烷二酮类衍生物促敏剂；

6、苯茴酸类衍生物促泌剂；

7、GLP-1受体激动剂；

8、DPP-4酶抑制剂；

9、中药和中成药九大类。

二、按药物种类分为：

降糖中药类：有单方，验方，秘方，中成药；根据三消证辨证论治；

降糖化学类；

降糖化学药可大致分为口服降糖药物和注射降糖药物。

国内常用的口服降糖药物分为：

二甲双胍是被多国指南一致推荐的一线治疗药物。如果患者对二甲双胍不耐受或有禁忌症，则采用磺脲类、噻唑烷二酮、DPP-4抑制剂、SGLT2抑制剂、GLP-1受体激动剂及胰岛素这6种二线降糖药物的一种作为起始治疗。若治疗3个月HbAlc未达标，则考虑增加1种二线降糖药。

一、刺激胰岛素分泌药

1.磺酰脲类

●格列吡嗪

用法用量：2.5~5mg/次，2~3次/日，日剂量：2.5-20mg，最大30mg

服用时间：饭前半小时

作用特点：除降血糖外，还有降脂和抗凝血作用，老年人使用较安全。也适合于伴有血管病变的糖尿病患者

排泄渠道：90％肾脏，10％粪便

●格列吡嗪控释片或缓释片

用法用量：5~10mg/次，1次/日，日剂量：5-15mg，最大20mg

服用时间：与早餐同服

作用特点：同上。为长效制剂，服用次数少，降糖平稳。应整片吞服，不可嚼碎或掰开服，粪便中可出现药片样物质，为正常现象，是包裹片剂的不溶性外壳

排泄渠道：90％肾脏，10％粪便

●格列喹酮

用法用量：15~30mg/次，2~3次/日，日剂量：15-120mg，最大180mg

服用时间：饭前半小时

作用特点：降糖作用相对较弱，但该药主要从胆道排泄,特别适用于并发糖尿病肾病或轻中度肾功能不全的糖尿病患者

排泄渠道：5％肾脏，95％胆汁

●格列齐特

用法用量：40~80mg/次，2~3次/日，日剂量：80~240mg，最大320mg

服用时间：饭前半小时

作用特点：降糖比较温和，还能调节血脂、降低血液黏稠度，减少血小板聚集，改善糖尿病血管并发症。适用于肥胖型、老年型及伴有心血管并发症（包括视网膜病变）的糖尿病患者

排泄渠道：70％肾脏，30％粪便

●格列齐特缓释片

用法用量：30~60mg/次，1次/日，日剂量：30~120mg，最大120mg

服用时间：早餐前或进餐时服

作用特点：同上。为长效制剂，服用次数少，降糖平稳。缓释制剂30mg，相当于普通片80mg。应整片吞服，不可嚼碎或掰开服用

排泄渠道：70％肾脏，30％粪便

●格列美脲

用法用量：1~2mg/次，1次/日，日剂量：1~4mg，最大6mg

服用时间：早餐时或第一次主餐时服

作用特点：起效迅速， 作用时间长达24h，服用便捷，较少引起较重低血糖。对心血管影响小；降低胰岛素抵抗，提高胰岛素敏感性，更适合于已有心血管病变的中老年糖尿病患者，肥胖的或代谢综合征的糖尿病患者。本药应整片吞服，不应嚼碎，以足量水送服

排泄渠道：60％肾脏，40％粪便

磺酰脲类注意事项：

1、本类药应从小剂量开始服用，按需要逐渐增量，应据血糖、糖化血红蛋白、尿糖调整剂量。

2、患者用药时，应定时进餐，注意饮食，运动和用药时间，以免发生低血糖。

3、治疗中应注意早期出现的低血糖症状，如头痛、兴奋、失眠、震颤、不安、视觉紊乱和大量出汗等，以便及时采取进食糖果、饼干等措施，严重者应立即就医。

4、服药期间避免饮酒，可引起低血糖、腹痛、恶心、头痛、面部潮红等不良反应。

5、服用磺酰脲类药可增加体重，加重肥胖糖尿病患者病情，此类患者应限制每日摄入总热量。

6、不可超过该药品的最大日剂量。因为在一定范围内，磺酰脲类的降糖作用呈剂量依赖性，超过最大有效浓度后降糖作用不在明显增加，而副作用却显著增加。

2.格列奈类

●瑞格列奈

用法用量：0.5mg/次，3次/日，日剂量：1.5~12mg，最大16mg

服用时间：餐前15分钟或餐时服

作用特点：起效快，作用时间短，为餐时血糖调节剂，有效降低餐后血糖。发生低血糖风险低于磺脲类。不加速胰岛β细胞衰竭。适用于老年人或有轻度肝肾功能损害者

排泄渠道：8％肾脏，92％胆汁

●那格列奈

用法用量：60~120mg/次，3次/日，日剂量：180~360mg，最大360mg

服用时间：餐前15分钟或餐时服

作用特点：作用迅速而短暂，服药后4h葡萄糖可回到服药前水平，更快地产生胰岛素反应，有效地在进餐时对葡萄糖进行生理性控制，降低发生低血糖机会，作用优于瑞格列奈

排泄渠道：83％肾脏，10％粪便

格列奈类注意事项：

1、本药应餐前即刻服用，进餐服药，不进餐不服药。

2、与二甲双胍或噻唑烷二酮类药合用时，有可能发生低血糖，应注意。

3、不应与磺脲类药联合使用。

4、在发生应激反应时，如发热、外伤、感染或手术，可能会出现显著高血糖，应停用本药，改为胰岛素治疗。

5、服药期间避免饮酒，可增加低血糖的风险。

二、胰岛素增敏剂

1.双胍类

●二甲双胍

用法用量：0.25g~0.5g/次，2~3次/日，日剂量：1~1.5g，最大2g

服用时间：餐中或餐后服

作用特点：不仅可降高血糖，还改善胰岛素抵抗和脂质代谢，使体重减轻，有利于糖尿病的长期治疗，预防及减少并发症、延长生命、减少致残率和病死率。不致低血糖。是肥胖的2 型糖尿病患者的首选药物。也适合老年患者使用

排泄渠道：90％肾脏，10％粪便

●二甲双胍缓释片

用法用量：0.5g/次，1次/日，日剂量：1~1.5g，最大2g

服用时间：晚餐时服用

作用特点：同上。为长效制剂，每天只服1次，依从性好。应整片吞用，不可嚼碎或掰开服用

排泄渠道：90％肾脏，10％粪便

双胍类注意事项：

1、本药对血糖正常的人无明显降血糖作用，单用不发生低血糖，但与其他降糖药物合用时，可发生明显的低血糖反应。

2、本药的累积可引起罕见但严重的“乳酸性酸中毒”，一旦发生可能致死，其发生风险与肾功能和年龄有关，定期监测肾功能和使用最低有效剂量可显著降低风险。

3、老年患者（>65岁）慎用，因肾功能减弱，用药量宜酌减；不推荐80岁以上老年人使用。

4、服药期间避免饮酒，易发生低血糖和乳酸性酸中毒；避免与碱性溶液或饮料同用。

5、定期检查血肌酐、肝功能、尿酮体。

2.噻唑烷二酮类

●罗格列酮

用法用量：2~4mg/次，1~2次/日，日剂量：

服用时间：空腹或进餐时服

作用特点：可降低胰岛素抵抗，增强胰岛素作用，有效降糖的同时保护和改善胰岛β细胞，调节血脂紊乱，可以延缓糖尿病进展，减少心血管危险因素，预防慢性并发症和心血管事件发生。早期使用更加受益。适用于肥胖或伴有“三高”，并发心血管疾患的糖尿病患者.

排泄渠道：64％肾脏，23％粪便

●吡格列酮

用法用量：15~30mg/次，1次/日，日剂量：15~30mg，最大45mg

服用时间：早餐前或早餐后服

作用特点：同上。本药的应用范围比罗格列酮广，效果更佳。除了减少糖原合成并增加糖酵解外，还能显著降低肥胖患者的甘油三酯和极低密度脂蛋白胆固醇水平，未见明显肝毒性

排泄渠道：30%肾脏，70%胆汁

噻唑烷二酮类注意事项：

1、用药前必须常规检测肝功能，对有肝病或肝功能损害者不宜使用。

2、用药期间要监测肝功能，如丙氨酸氨基转移酶（ALT）超过正常高限的2.5倍时不应再使用本药。特别是在ALT 大于正常3 倍时，必须停药。

3、本类药物增加组织对胰岛素的敏感性，降低胰岛素抵抗、保护胰腺功能，故尽早应用。

4、本类药物单独应用时不发生低血糖反应，与其他口服降糖药物联合应用时，有发生低血糖的危险，可根据患者血糖情况调整合用药剂量。

5、水肿患者应慎用本类药物，因可引起液体潴留。有加重充血性心力衰竭的危险。

6、可引起老年女性患者骨量减少，绝经后妇女四肢骨折的风险增加

7、服用本药2周后方见血糖降低，2-3个月后可观察到疗效。

8、噻唑烷二酮类药物，在某些患者中有导致或加重充血性心衰的危险。开始使用和用药剂量增加时，应严密监测患者心衰的症状和体征（包括体重异常快速增加、呼吸困难和/或水肿）。如果出现上述症状和体征，应按照标准心衰治疗方案进行处理，而且必须停止本品的应用或减少剂量。心衰患者禁止使用本品。

三、葡萄糖苷酶抑制药

●阿卡波糖

用法用量：50~100mg/次，3次/日，日剂量：150~300mg

服用时间：餐前即刻整片吞服或与前几口饭同时咀嚼服

作用特点：只作用于肠道，不被吸收。单独使用不引起低血糖。优点是能降低餐后血糖，安全且不增加胰岛素分泌，降糖作用较弱，单独使用适用于饮食控制后空腹血糖仍高的轻症糖尿病；也可与磺脲类或二甲双胍联用控制餐后血糖不理想的患者；可作为1型糖尿病患者胰岛素的辅助治疗药物，能减少胰岛素用量和稳定血糖

排泄渠道：主要在肠道降解或以原形随粪便排出

●伏格列波糖

用法用量：0.2mg/次，3次/日，日剂量：0.6~0.9mg

服用时间：餐前即刻整片吞服或与前几口饭同时咀嚼服

作用特点：同上

排泄渠道：主要在肠道降解或以原形随粪便排出

葡萄糖苷酶抑制药注意事项：

1、合用其他降糖药物（如胰岛素、磺脲类或二甲双胍类药物）时有发生低血糖的可能。

2、剂量需个体化，根据病情调整。

3、必须与糖类（ 碳水化合物）合用才有降糖作用。

4、服用阿卡波糖治疗期间，由于结肠内糖酵解增加，蔗糖或含有蔗糖的食物会引起腹部不适。

5、本药使蔗糖分解为果糖和葡萄糖的速度更加缓慢，因此，如发生急性低血糖，应该使用葡萄糖纠正低血糖反应。

6、个别患者可能出现无症状的肝药酶升高。因此，在用药开始的6 ～12个月监测肝药酶变化。

7、伴有消化或吸收障碍的慢性肠道疾病患者，有可能使病情恶化。

四、DPP-4抑制剂

●西格列汀

用法用量：100mg/次，1次/日

服用时间：可与或不与食物同服

作用特点：二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂，单次口服可在24小时内抑制DPP-4 酶活性，增加肠促胰素水平，可同时作用于α和β细胞，以葡萄糖依赖方式调节血糖水平。DPP-4抑制剂降糖疗效与基线HbA1c水平相关，基线HbA1c水平越高，降糖效果越显著。较少发生低血糖和体重增加。

排泄渠道：87%肾脏，13%粪便

●沙格列汀

用法用量：5mg/次，1次/日

服用时间：可与或不与食物同服

作用特点： 同上

排泄渠道：78%肾脏，22%粪便

DPP-4抑制剂注意事项：

1、不得用于1 型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒。

2、DPP-4主要通过肾脏排泄，在中度和重度肾功能不全患者以及需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病患者中，建议减少剂量。

3、DPP-4上市后在患者的治疗过程中发现了以下严重超敏反应。这些反应包括过敏反应、血管性水肿和剥脱性皮肤损害。

4、在上市后有患者出现急性胰腺炎的报告，包括致命和非致命的出血性和坏死性胰腺炎。患者开始服用DPP-4或增加剂量时，应注意观察患者是否出现胰腺炎。对于既往有胰腺炎史的患者，不推荐使用本类药物。

5、FDA发布警示消息，DPP-4可引起关节痛，而且可能是重度或致残性的。FDA警告，如果发生重度持续关节痛，患者不应停用DPP-4抑制剂药物，而应立即联系医生。

整理自：糖尿病安全合理用药指导体系的建立（钟立敏，李向荣，宋俊华，上海市杨浦区控江医院药学部）。

注射降糖药物：

有胰岛素及类似药物、GLP-1受体激动剂等。

降糖中药：分类比较复杂，最简单的是及其类似物；按照药物组成分为单方制剂和复方制剂。由于传统中药方剂的抓取、存放、煎煮比较麻烦，中药成药（中成药）的使用比传统煎煮方剂的使用更为普遍。但传统煎煮方剂的疗效更为理想。

三、按作用时间特点可分为：

速效胰岛素类似物、短效胰岛素、中效胰岛素、长效胰岛素（包括长效胰岛素类似物）和预混胰岛素（预混胰岛素类似物），常见速效胰岛素类似物如诺和锐，长效胰岛素类似物如诺和平。

胰岛素根据作用时间又可分为超短效胰岛素、短效胰岛素、中效胰岛素和长效胰岛素等剂型。

1.超短效胰岛素为人胰岛素类似物，是近几年使用基因重组技术生产出来的，起效时间为15分钟，作用高峰30～45分钟，持续时间约2～4小时，目前使用的有诺和锐(Aspart)和优泌乐(Lispro)。短效胰岛素是最常用的一种普通胰岛素，为无色透明液体，皮下注射后的起效时间为20～30分钟，作用高峰为2～4小时，持续时间6～8小时，动物胰岛素有上海和徐州产的普通胰岛素或中性胰岛素注射液，人胰岛素有诺和灵R和优泌林R等。短效和超短效胰岛素均需三餐前皮下注射，主要用于控制餐后血糖。短效胰岛素可静脉给药。此外，短效和超短效胰岛素还可用胰岛素泵持续皮下给药，治疗血糖难以控制的1型糖尿病。由于短效胰岛素皮下注射起效时间慢，作用时间长，故早期餐后高血糖和下一餐前的低血糖危险升高，餐前30分钟注射胰岛素依从性差。而超短效胰岛素具有起效快,达峰快，作用时间短等特性，更符合生理需求，更好的降低餐后血糖峰值，低血糖发生较少，治疗更方便，对容易发生低血糖的老年人或糖尿病肾病患者尤为适用。

2.中效胰岛素又叫低精蛋白锌胰岛素，为乳白色浑浊液体，起效时间为1.5～4小时，作用高峰4～12小时，持续时间约14～20小时。国产的有徐州产的中效胰岛素，进口的有诺和灵N和优泌林N，一般用于控制夜间和空腹血糖，可在清晨和睡前皮下注射，既可与口服降糖药物联合使用，亦可与短效胰岛素合用。

3.长效胰岛素也叫精蛋白锌胰岛素，也为乳白色浑浊液体，起效时间3～4小时，作用高峰14～20小时，持续时间约24～36小时，上海和徐州产的精蛋白锌胰岛素属此类，而长效胰岛素类似物国内已有：甘精胰岛素每天一次，24小时平稳降糖，方便实用。长效胰岛素由于作用时间长，每日仅需要注射一次，常于清晨皮下注射，往往需要与短效胰岛素合用。

4.为了适应进一步的需要，进口胰岛素又将其中的短效制剂和中效制剂(R和N)进行不同比例的混合，产生作用时间介于两者之间的预混胰岛素。如诺和灵30R、诺和灵50R、优泌林70/30。30R是指将30%的短效R与70%的中效N胰岛素混合;50R是指短效R和中效N各占50%。上述药物起效时间均为30分钟，达峰时间为2～8小时，持续时间为24小时。胰岛素预混制剂每日只需皮下注射2次(早餐前和晚餐前)，对一些抽取胰岛素有困难的病人有特别的方便性，胰岛尚有一定功能的2型糖尿病患者多用此种剂型。其缺点则在于不能随意调整其中的短效或中效胰岛素的剂量。

目前在中国使用胰岛素的人数仅占糖尿病病人的10%～20%，远远低于发达的西方国家，这与中国人对胰岛素的误解太深有关。长期以来，糖尿病患者心中常有这样的顾虑：一旦用上胰岛素，2型糖尿病也会变成依赖胰岛素的糖尿病，从此再也离不开胰岛素;有的甚至将胰岛素与鸦片相提并论。其实这些都是错误的，由于胰岛素是人体的一种激素，因此只要正确使用，胰岛素对人体是没有任何害处的。依赖不依赖胰岛素只跟病情有关，跟使用胰岛素的早晚没有任何关系。胰岛素使用的唯一缺点是必须通过皮下注射给予，因此给患者带来不便和痛苦，此外，如果使用不当，容易发生低血糖。即便如此，胰岛素治疗仍然具有口服降血糖药物无法相比的优越性：控制血糖能力最强，毒副作用最少，医疗花费不高。

根据来源分类

牛胰岛素：自牛胰腺提取而来，分子结构有三个氨基酸与人胰岛素不同，疗效稍差，容易发生过敏或胰岛素抵抗。动物胰岛素唯一的优点就是价格便宜。患者可以轻松负担。

猪胰岛素：自猪胰腺提取而来，分子中仅有一个氨基酸与人胰岛素不同，因此疗效比牛胰岛素好，副作用也比牛胰岛素少。目前国产胰岛素多属猪胰岛素。

人胰岛素：人胰岛素并非从人的胰腺提取而来，而是通过基因工程生产，纯度更高，副作用更少，但价格较贵。进口的胰岛素均为人胰岛素。国内日前也渐渐开始具有生产人胰岛素的能力了。

根据胰岛素浓度分类

U-40：40单位/毫升

U-100：100单位/毫升，常专用于胰岛素笔。

国内胰岛素均为40单位/毫升，

国外胰岛素则两种都有。患者在用注射器抽取胰岛素之前必需搞清楚自己使用的是哪种浓度胰岛素，否则后果严重。

不同浓度的胰岛素有不同的用途：

U-40用于常规注射

U-100主要用于胰岛素笔

三、化学降糖药分类：

1、胰岛素类及其类似物；：

胰岛素按照来源和化学结构可分为：动物胰岛素、人胰岛素、胰岛素类似物。

第一代胰岛素-动物胰岛素：

19弗雷德里克·班丁（Frederick Banting）与约翰·麦克劳德（John Macleod）合作首次成功提取到了胰岛素，不同种族哺乳动物（人、牛、羊、猪等）的胰岛素分子的氨基酸序列和结构稍有差异，其中猪胰岛素与人的最为接近。动物胰岛素是最早应用于糖尿病治疗的胰岛素注射制剂，一般是猪胰岛素，猪胰岛素与人胰岛素存在1至4个氨基酸的不同，因此容易发生免疫反应，注射部位皮下脂肪萎缩或增生，胰岛素过敏反应，并且由于其免疫原性高，容易反复发生高血糖和低血糖，容易出现胰岛素抵抗。

第二代胰岛素-人胰岛素：

20世纪80年代，人们通过基因工程（重组DNA）(转基因）酵母（啤酒酵母.毕赤酵母或汉逊酵母）或重组中国仓鼠卵巢细胞（CHO）表达出高纯度的合成人胰岛素，其结构和人体自身分泌的胰岛素一样。人胰岛素如诺和灵系列

对比动物胰岛素，人胰岛素较少发生过敏反应或者胰岛素抵抗，所以皮下脂肪萎缩的现象也随之减少；由于人胰岛素抗体少，所以注射量比动物胰岛素平均减少30%；人胰岛素的稳定性高于动物胰岛素，常温25℃左右常温可保存人胰岛素4周。

在起效时间、峰值时间、作用持续时间上不能模拟生理性人胰岛素分泌模式。需在餐前30分钟注射、有较高的夜间低血糖风险。

第三代胰岛素-胰岛素类似物：

20世纪90年代末,在对人胰岛素结构和成分的深入研究中发现,对肽链进行修饰:利用基因工程技术,改变胰岛素肽链上某些部位的氨基酸组合;改变等电点;增加六聚体强度;以钴离子替代锌离子;在分子中增加脂肪酸链,加大与白蛋白的结合,均有可能改变其理化和生物学特征,从而可研制出更适合人体生理需要的胰岛素类似物(insulinsimilitude)。胰岛素类似物可紧临餐使用，也称为餐时胰岛素或速效胰岛素。胰岛素类似物如诺和锐、诺和锐30、诺和平。

2、促胰岛素分泌剂：

促胰岛素分泌剂是备用一线降糖药，这类药物有磺脲类以及非磺脲类。主要通过促进胰岛素分泌而：发挥作用，抑制ATP依赖性钾通道，使K+外流，β细胞去极化，Ca2+内流，诱发胰岛素分泌。此外，还可加强胰岛素与其受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。

磺脲类促泌剂：

（一）格列吡嗪（美吡达、瑞易宁、迪沙、依吡达、优哒灵）：为第二代磺酰脲类药，起效快，药效在人体可持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效；由于其代谢产物无活性，且排泄较快，因此较格列本脲较少引起低血糖反应，适合老年患者使用。

（二）格列齐特（达美康）：为第二代磺酰脲类药，其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上；此外，它还有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而可预防2型糖尿病的微血管病变。适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。

（三）格列本脲（优降糖）：为第二代磺酰脲类药，它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强，为甲苯磺丁脲的200-500倍，其作用可持续24小时。可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，但易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者应慎用。

（四）格列波脲（克糖利）：较第一代甲苯磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖；其作用可持续24小时。可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。

（五）格列美脲（亚莫利）：为第三代口服磺酰脲类药，其作用机制同其它磺酰脲类药，但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取，比其他口服降糖药更少影响心血管系统；其体内半衰期可长达 9小时，只需每日口服1次。适用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。（六）格列喹酮（糖适平等）：第二代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，可诱导产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度，很快即被完全吸收。血浆半衰期为1.5小时，代谢完全，其代谢产物不具有降血糖作用，代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄。适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，且病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。以上为常用的磺脲类降糖药，其降糖强度从强至弱的次序为：格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列齐特。

非磺脲类：

苯茴酸类衍生物促泌剂可直接改善胰岛素早相分泌缺陷，对降低餐后血糖有着独特的优势。研究发现，瑞格列奈治疗组的胰岛素分泌可恢复至健康对照组水平。瑞格列奈还可以恢复胰岛素脉冲式分泌，并在一定程度上改善胰岛素敏感性。

常用药物有瑞格列奈、那格列奈。瑞格列奈（诺和龙）：该药不引起严重的低血糖、不引起肝脏损害，有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性，药物相互作用较少，适用于餐后血糖的控制。

二甲双胍类：

盐酸二甲双胍是首选一线降糖药，本类药物不刺激胰岛β细胞，对正常人几乎无作用，而对2型糖尿病人降血糖作用明显。它不影响胰岛素分泌，主要通过促进外周组织摄取葡萄糖、抑制葡萄糖异生、降低肝糖原输出、延迟葡萄糖在肠道吸收，由此达到降低血糖的作用。常用药物有二甲双胍。二甲双胍（格华止，美迪康）：其降糖作用较苯乙双胍弱，但毒性较小，对正常人无降糖作用；与磺酰脲类药比较，本品不刺激胰岛素分泌，因而很少引起低血糖；此外，本品具有增加胰岛素受体、减低胰岛素抵抗的作用，还有改善脂肪代谢及纤维蛋白溶解、减轻血小板聚集作用，有利于缓解心血管并发症的发生与发展，是儿童、超重和肥胖型2型糖尿病的首选药物。主要用于肥胖或超重的2型糖尿病患者，也可用于1型糖尿病患者，可减少胰岛素用量，也可用于对胰岛素抵抗综合征的治疗；由于它对胃肠道的反应大，应于进餐中或餐后服用。肾功能损害患者禁用。

α-糖苷酶抑制剂α-葡萄糖苷酶抑制剂是备用一线降糖药，本类药物竞争性抑制麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶，阻断1，4—糖苷键水解，延缓淀粉、蔗糖及麦芽糖在小肠分解为葡萄糖，降低餐后血糖。

其常用药物有：糖-100、阿卡波糖、伏格列波糖。（一）糖-100：主要成分BTD-1是调节饭后血糖急速增加的大豆发酵提取物，利用枯草芽孢杆菌MORI利用脱脂豆粕生产的。枯草芽孢杆菌MORI产

生的1-脱氧野尻霉素（DNJ)对小肠绒毛里面的α-葡萄糖苷酶有很好的抑制活性。

（二）阿卡波糖（拜唐苹）：单独使用不引起低血糖，也不影响体重；可与其它类口服降糖药及胰岛素合用。可用于各型糖尿病，以改善2型糖尿病病人餐后血糖，亦可用于对其它口服降糖药药效不明显的患者。

（三）伏格列波糖（倍欣）：为新一代α糖苷酶抑制剂。该药对小肠黏膜的α—葡萄苷酶（麦芽糖酶、异麦芽糖酶、苷糖酶）的抑制作用比阿卡波糖强，对来源于胰腺的α—淀粉酶的抑制作用弱。可作为2型糖尿病的首选药，也可与其它类口服降糖药及胰岛素合用胰岛素增敏剂本类药物通过提高靶组织对胰岛素的敏感性，提高利用胰岛素的能力，改善糖代谢及脂质代谢，能有限降低空腹及餐后血糖。单独使用不引起低血糖，常与其它类口服降糖药合用，能产生明显的协同作用。其常用药物有罗格列酮、吡格列酮。（一）罗格列酮（文迪雅）：新型胰岛素增敏剂，对于因胰岛素缺乏引起的1型糖尿病患者和胰岛素分泌量极少的2型糖尿病无效。老年患者及肾功能损害者服用时无需调整剂量。贫血、浮肿、心功能不全患者慎用，肝功能不全患者不适用。作为常用的降糖药，文迪雅由于存在引发心血管疾病风险，英国葛兰素史克公司已停止了该药在中国的推广工作，专家建议酌情慎用。（二）吡格列酮：噻唑烷二酮类抗糖尿病药物，属胰岛素增敏剂，作用机制与胰岛素的存在有关，可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗，增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理，并减少肝糖的输出。适用于2型糖尿病（或非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）。在临床对照试验中，吡格列酮与磺酰脲、二甲双胍或胰岛素合用，能提高疗效。同时随着同类药罗格列酮（文迪雅）在全球的使用受到限制或者禁止，吡格列酮的市场将有所扩大。二肽基肽酶-4二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，自10月以来在全球80多个国家获得批准，在中国上市。它提高一种被称为“肠促胰岛激素”GLP-1的生理机制减少GLP-1在人体内的失活，通过影响胰腺中的β细胞和α细胞来调节葡萄糖水平。二肽基肽酶已有多个产品上市，如西格列汀，沙格列汀，维格列汀。GLP-1受体激动剂胰高血糖素多肽，GLP-1受体激动剂是葡萄糖依赖性促胰岛素多肽GIP两种主要的肠促胰素。GLP-1受体激动剂以葡萄糖浓度依赖性的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖分泌、延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。具有减轻体重作用，并且可能在降低血压等方面有较好的前景。GLP-1的存在是β细胞再生的重要条件。发现，使用GLP-1后，β细胞再生增强而凋亡受抑制，并促进了胰管干细胞向β细胞分化。GLP-1类似物被称为β细胞的分化因子（使新生增加）、生长因子（使复制增强）和生存因子（使生存时间延长、凋亡减少）。FDA批准皮下制剂使用，如艾塞那肽，利拉鲁肽，适用于二甲双胍、磺酰脲类等联合应用不能充分控制血糖的2型糖尿病人。胰岛素及其类似药物胰岛素是最有效的糖尿病治疗药物之一，胰岛素制剂在全球糖尿病药物中的使用量也位居第一。

对于1型糖尿病患者，胰岛素是唯一治疗药物，此外，约有30-40%的2型糖尿病患者最终需要使用胰岛素。国内外多家研究机构都在加紧对胰岛素非注射剂的研发。

降糖药副作用

降糖药共同的副作用为低血糖。α-糖苷酶抑制剂、双胍类及胰岛素增敏剂单独使用一般不会引起低血糖，但与其他药物连用时仍可能发生。患者有可能会出现强烈空腹感、出冷汗、全身无力、心悸、手脚发抖、眼睛发花、头疼、发呆等现象，严重时会发生昏迷。应口服碳水化合物或含葡萄糖饮料，严重时应立即注射葡萄糖。

双胍类双胍类的降糖药对肠胃的伤害较大，容易导致消化不良，严重时可能会导致酮尿和乳酸酸中毒。单独用药不会发生低血糖。

磺脲类1、低血糖。2、白细胞减少。可出现嗓子痛，伴有寒战的高热，有口腔炎、全身酸懒等症状。应去医院检查白细胞，如白细胞减少，则更换药物。3、溶血性贫血。尿呈黄褐色或红色，皮肤及眼睛有黄染，发热，颜面发白，疲劳无力。

苯茴酸类衍生物促泌剂增加体重。单独用药基本不会低血糖。α－糖苷酶抑制剂阿卡波糖（拜唐苹）等α－糖苷酶抑制剂除腹内气体增加外，其他不良反应较少。胰岛素增敏剂水潴留，颜面和手脚浮肿，影响食欲体重严重下降时应停药。

GLP-1受体激动剂胰腺炎病史患者禁用本药。

中药种类

现代药理研究证明，很多单味中药具有降糖作用。但中医药治疗糖尿病，与治疗其他疾病一样，其特点是重视患者的个体差异性和复方的使用。中医药治疗糖尿病不仅在于降低血糖，更重要的是注重防治糖尿病并发症，起到提高生活质量和延长寿命的作用。

单味降糖中药

（一）黄芪：黄芪多糖具有双向调节血糖作用。临床常用黄芪配合滋阴药如生地、玄参、麦冬等治疗糖尿病。

（二）黄连：煎剂有降低血糖作用。从黄连整药中提炼的小檗碱（黄连素）可减少体重，显著改善葡萄糖耐量，还可增加脂肪燃烧，减少脂肪合成。（三）黄精：有明显的降血糖作用。

（四）地黄（包括生地、熟地）：具有降低血糖作用，且可改善血脂异常。临床应用于糖尿病时，多以生地配天冬、枸杞子等。（五）人参：人参多糖有降血糖作用。人参还能增强胰岛素对糖代谢的影响。对轻症糖尿病，人参可与生地合用，人参每日用量为3～9克。

（六）山药：可显著降低实验小鼠的血糖，并可明显对抗血糖升高。

（七）鬼箭羽：有降血糖及增加体重的作用，并促使胰岛细胞增殖，胰β细胞增生。

（八）麦冬：可降低血糖，并促使胰岛细胞恢复，肝糖原增加。单药有降糖作用的还有葛根、枸杞子、山萸肉、茯苓、玉竹、桑叶、桑白皮、桑椹、菟丝子、玄参、丹参、知母、仙鹤草、地骨皮、花粉、肉桂等。

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