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超长效口服药物传递系统:看它长成这样你还敢吃吗?

时间:2019-12-02 05:33:15

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超长效口服药物传递系统:看它长成这样你还敢吃吗?

每日服药太麻烦?科学家们再一次发挥聪明才智,研发出一种特殊的小型胶囊。它负责包裹治疗药物,可以通过口服进入胃部。神奇的是,胶囊可以在胃中停留数日,按时释放出药物。这无疑大大简化了长期用药的流程,有望解决不按时或者忘记服药等用药不遵从性。动物试验证实,胶囊可以在胃部停留长达14天,且不影响食物的消化。

外形和海星长得一样

11月16日,Science子刊《Science Translational Medicine》发表一篇文章,介绍了一种新型胶囊,可以停留在胃中数周时间,且具备每日按点释放药物的功能。来自于美国布莱根妇女医院、麻省理工学院的研究团队设计这一胶囊的初衷是简化长期服药的麻烦。

"限制口服长效治疗的发展,根本原因是快速的胃肠道(GI)通过时间。 为了对抗这种情况,已经有尝试通过在胃腔中漂浮、肿胀或通过胃褶皱中的沉降、粘膜表面的粘附来延迟药物的胃排空,从而达到延长胃肠道通过时间的目的。

在过去30年里,已经有许多在胃腔中采用不同结构以延长胃滞留时间的口服剂型的研究报道。然而,这些尝试由于缺乏具有确保最终能安全通过胃肠道或/和持续限制在胃内滞留的安全机制的剂型。 最近,我们开发了新的材料,可以潜在地提高安全性,并可吸收的。"

一个延长胃滞留的口服缓释剂型应具有以下几点特征:

形状和大小适合口服,如胶囊。

具有延迟或阻止自身通过幽门的结构。

能够携带大剂量的药物。

能提供长时间(几周或几个月)的药物控制释放,并很少或不会产生突释。

能维持药物在低PH的胃部环境中的长时间稳定。

其的降解/溶解或解离形式是可以预测的,并且其离开胃和通过胃肠道不会导致阻塞或穿孔。

具有安全机制,当其发生意外,突然通过幽门时能够解离其宏观结构,以避免下肠道发生梗阻(特别是在回盲瓣)。

Traverso团队研发的胶囊大小类似于鱼油,通过口服进入胃部后,可以展开成星状结构。这样的设计为了扩大胶囊体积(直径4厘米),以避免其通过胃幽门(直径2厘米)而排泄出去。

宏观结构见上图,主要由热固性材料,高弹性材料,矩形载药聚合物,肠溶连接件几个部件(图B)构成。

为了测试胶囊的实用性,研究团队利用数字建模和动物模型,研究胶囊长期释放伊维菌素(ivermectin)的能力。伊维菌素通常用于治疗寄生虫感染,它的出现几乎彻底根除了盘尾丝虫病和淋巴丝虫病。同时,已有研究证实,伊维菌素能够消灭携带疟疾病毒的蚊子,从而起到控制疟疾传播的功效。

研究人员将伊维菌素与其他聚合物和材料混合在一起,装填入胶囊中,以便控制药物缓慢释放出来。

结果证实,胶囊能够安全的在胃中停留长达14天,并缓慢释放出包裹的治疗药物。这一最新发现有望为对抗疟疾和其他传染病提供新方式。

该给药系统14天在胃中的变化情况

看着有点恐怖.................

Traverso 表示:“我们设计的胶囊会暂停在胃部,从而可以长时间供给药物,以避免消化道对其结构造成破坏。” 而且,胶囊停留在胃部的时候并不会影响食物的生长消化过程。结果证实,该胶囊能够在胃中持续给药2周。他们希望改进系统,以获得更长的给药时间,例如一个月。

布莱根妇女医院的心脏病学家、医疗保健公司Lyndra的首席科学官Andrew Bellinger 强调:“除了增强遵从性,这一长效胶囊还有望降低副作用、提高药物疗效。”

参考文献:

1.Oral, ultra–long-lasting drug delivery:Application toward malaria elimination goals

2.Science子刊:长效胶囊,可以在胃中逐日释放药物14天!

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