有朋友给华子留言,说最近听到了有一类叫“列净”的降糖药,不仅可以降低血糖,还能降低血压,同时还有保护心脏和肾脏的作用。这种药是通过什么样的机制发生的作用,在使用的时候有什么需要注意的吗?
华子说,他听到的消息是正确的,列净类降糖药的全名叫做“钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂”,因为药名中都带有“列净”两个字,所以被简称为列净类药物。目前常用的有达格列净、卡格列净、恩格列净。
一、通过肾脏排糖的药物
列净类药物的降糖原理,是通过调节肾小管对葡萄糖的通透性,增加尿糖的排泄,降低了血糖的水平。人体肾脏产生的原尿中含有葡萄糖,但在最终的尿液中不含有葡萄糖,这是因为原尿在流经肾小管的时候,里面的葡萄糖几乎会被完全重新吸收回血液。
肾小管中负责重新吸收葡萄糖的是“钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT-2)”,列净类药物对SGLT-2产生抑制作用,从而使原尿中葡萄糖的重吸收减少,大量的糖从尿中排出,使血糖降低。
二、列净类药物的效果怎么样
正常情况下,肾脏每天滤出的原尿中约含有180克葡萄糖,几乎都被完全重新吸收。如果每天服用1片列净类药物,会使葡萄糖重吸收的量减少一半,也就是说大约有90克的葡萄糖会随着尿液排出体外。相当于走了1.5万步,或是少吃半斤米饭的热量,有减轻体重的作用。
列净类药物不影响胰岛素的分泌,在单用时很少发生低血糖风险。而且在促进葡萄糖排泄的同时,也促进了钠的排泄,可以产生降低血压的作用。同时还能产生降尿酸的作用,使血尿酸的水平降低,适用于痛风患者。
三、保护心血管和肾脏的作用
在降糖的效果上,列净类药物与二甲双胍的效果相似,但列净类药物具有心血管保护作用。对心血管的保护,是通过降糖、降压、减重、降尿酸等作用间接实现的。临床试验表明,恩格列净表现出的心血管保护功能最强,卡格列净次之,达格列净最差。
相关的研究表明,增加尿糖的排泄并不会损伤肾脏,相反列净类药物可以减少蛋白尿,减少蛋白尿风险,降低肾功能恶化、透析、肾病死亡风险等肾脏事件,对肾脏有较好的保护作用。现在美国已经批准了达格列净用于慢性肾病的治疗,用于减缓慢性肾病的进展。
四、3种列净类药物的区别
现在世界上一共有6种列净类药物,中国上市了3种,为卡格列净、恩格列净、达格列净,它们之间降糖作用的差异性不大。差异性主要在服用要求,以及不良反应发生率上。
在肾功能的要求上,达格列净要求肾小球滤过率(eGFR)在60以上才能应用,而卡格列净和恩格列净,对eGFR的要求为45以上。
在生殖器感染方面,三种列净类药物都会增加生殖器感染风险,其中女性发病率高于男性。在尿路感染方面,达格列净造成感染率增加,而卡格列净和恩格列净整体上不增加尿路感染风险。在用药期间,增加饮水量,保证尿量可以预防尿路和生殖器感染。
列净类药物有可能增加糖尿病酮症酸中毒风险,但发生率不高,主要发生在1型糖尿病患者,2型糖尿病患者较罕见。主要表现为恶心、呕吐、腹痛、呼吸短促等,用药期间如果发生类似症状,需要迅速就医。
卡格列净有增加下肢骨折和截肢风险,在应用时应加强监测。
总结一下,列净类药物可以降糖、降血压、降低尿酸,对心血管、肾脏都有较好的保护作用。在用药时,因为增加尿糖排泄,所以生殖器与尿路感染是常见的不良反应,多喝水增加尿量可以预防。药物需在医生指导下使用,对用药有疑惑请及时咨询医生或是药师。我是药师华子,欢迎关注我,分享更多健康知识。
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