提问:治疗慢性心力衰竭比索洛尔 or 美托洛尔,该怎么选?
问题解析:
版《中国心力衰竭诊断和治疗指南》中将美托洛尔、比索洛尔作为β 受体阻滞剂中的推荐用药。
同为高选择性 β 受体阻滞剂的美托洛尔、比索洛尔,在实际应用中又有何不同?
1. 首过效应
美托洛尔口服后具有明显的首过效应,其生物利用度较低。而比索洛尔生物利用度更高,可达 90% 。
2. 服药时间及剂量
3. 对 β1 受体的选择性
美托洛尔与比索洛尔,前者对 β1 与 β2 受体的亲和力之比为 75:1,后者为 120:1。因此比索洛尔对β1 受体的阻滞作用明显高于美托洛尔。
同时在剂量增大时,美托洛尔 β1 受体的选择性降低,而比索洛尔在超出剂量后仍具有选择性β1 受体阻滞作用。
4. 对肝肾的影响
美托洛尔主要在肝脏代谢,肾功能损害患者无需调整剂量,仅在肝功能非常严重损害时才需考虑减少剂量。
比索洛尔既要在肝脏中代谢又要经过肾脏排泄,严重肝、肾功能不全均需调整剂量。
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