替格瑞洛是一种新型抗血小板药物,属于环戊基三唑嘧啶类,是第一个可逆性结合抑制二磷酸腺苷(ADP)P2Y12受体的口服药物,其本身即为活性药物,口服给药,平均绝对生物利用度36%。在我国健康人群中,替格瑞洛血药浓度平均达峰时间为2小时,半衰期为10.9~14.9小时。替格瑞洛不受年龄、性别、饮食及CYP2C19基因型的影响,起效快,作用时间短,与氯吡格雷相比,具有更快、更强及更一致的抗血小板活性。
对于急性冠脉综合征患者,替格瑞洛的起始剂量为单次负荷量180mg(90mg × 2片),然后维持给药,维持剂量为每次1片(90mg),每日两次,推荐维持治疗12个月。对于有心肌梗死病史、需要长期治疗的患者,推荐给药剂量为60mg,每日两次。除非有明确禁忌,替格瑞洛应与阿司匹林联合用药,阿司匹林的维持剂量为每次75~100mg,每日一次。替格瑞洛饭前或饭后服用均可,推荐饭前服用,生物利用度更高,吸收更好。如果将氯吡格雷等其它抗血小板药物更换为替格瑞洛,应在其它抗血小板药物最后一次给药后24小时给予首剂替格瑞洛。治疗中应尽量避免漏服,如果患者漏服了一次,应在下次服药时间服用一片,不要服用双倍剂量。
有研究显示,健康中国人服用标准剂量(负荷180mg,维持90mg,每天两次)与低剂量(负荷90mg,维持45mg,每天两次)替格瑞洛后,两组血小板抑制作用均比氯吡格雷组(负荷600mg,维持75mg,每日一次) 强,尽管标准剂量组血浆中替格瑞洛和代谢产物浓度是低剂量组的2倍,但是两组血小板抑制率无明显差异。此外,非ST段抬高型心肌梗死的中国患者,服用低剂量(45mg,每日两次)与标准剂量替格瑞洛后,两组患者抗血小板作用均较氯吡格雷组强,但两替格瑞洛组之间抗血小板效应无差异。
多项药效学和药动学研究显示,亚洲人群服用低剂量替格瑞洛后抗血小板作用仍强于氯吡格雷,尽管低剂量组替格瑞洛血浆药物浓度低于标准剂量组,但两组抗血小板作用趋于相近。另外,还有研究表明,低剂量替格瑞洛比标准剂量所致的出血和其他不良反应似乎更低,因此有专家推荐对于出血风险较小既往有心肌梗死病史的稳定性冠心病患者,可考虑长期服用替格瑞洛60mg,每日两次。
总之,低剂量替格瑞洛在亚洲冠心病患者中的应用可能比标准剂量更有优势,目前,说明书推荐剂量为90mg,每日两次,根据以上研究结论,中国人群可以根据自身病情,谨慎把一片替格瑞洛(90mg)分成两个半片,每次服用半片,每日两次,但这种用药方法目前尚未得到权威指南推荐,不建议高风险心脑血管疾病患者,特别是急性心血管疾病发病早期使用低剂量,用药前应咨询医生或药师。
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