格列美脲属于口服磺脲类（格列XX）降糖药，对于健康人和2型糖尿病患者，格列美脲均能降低血糖浓度，主要通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素发挥作用。这一作用主要基于增加胰岛β细胞对生理浓度葡萄糖的反应性。
当达到等量的血糖减少时，与格列本脲相比，给予动物和健康志愿者低剂量格列美脲所导致的胰岛素释放量更小。这个事实提示格列美脲也有明显的胰腺以外（胰岛素增敏和拟胰岛素）的作用。
另外，与其他磺脲类药物相比，格列美脲对心血管系统的影响更小。它能够减少血小板聚集（动物和体外数据），并明显减少动脉粥样硬化斑块形成（动物数据）。
1、促进胰岛素释放：
与其他所有磺脲类药物一样，格列美脲通过与胰岛B细胞膜ATP依赖性钾通道的相互作用，而调节胰岛素的分泌。与其他磺脲类药物不同，格列美脲与B细胞膜中的一种65 kDa蛋白特异性结合。格列美脲与其结合蛋白的这种相互作用，决定了ATP依赖性钾通道开放或关闭的可能性。
格列美脲关闭钾通道，诱发β细胞去极化，同时开放电压敏感钙通道，导致钙离子向细胞内流入，最终，细胞内钙浓度增加，通过胞吐作用刺激胰岛素的释放。
与格列本脲相比，格列美脲与其结合蛋白的结合和分离，更加迅速和频繁。格列美脲与结合蛋白的这种高交换率特征，使得格列美脲促进胰岛素对外周葡萄糖摄取（降糖作用）的敏感性显着增加，保护胰岛β细胞脱敏和过早枯竭。
2、胰腺外活性
胰岛素增敏作用：格列美脲增进胰岛素对外周葡萄糖摄取的正常作用（人类和动物数据）。
拟胰岛素作用：
胰腺外效应为改善外周组织对胰岛素的敏感性。
外周肌肉和脂肪组织摄取血液中的葡萄糖，格列美脲增加肌肉和脂肪细胞胞质膜葡萄糖转移分子的数量，从而刺激葡萄糖的摄取。
葡萄糖摄取的增加激活糖基一磷脂酰肌醇一特异性磷脂酶C的活性，从而进一步刺激葡萄糖的代谢。
格列美脲通过增加细胞内2，6-二磷酸果糖的浓度，抑制肝脏葡萄糖的输出。
3、对血小板聚集和动脉粥样硬化斑块形成的作用：
格列美脲在体外和体内均可减少血小板聚集。该作用可能是由环氧化酶的选择性抑制所导致，环氧化酶负责血栓烷A的形成，血栓烷A是一种重要的内源性血小板聚集因子。对糖尿病患者容易凝血和有血管栓塞倾向的问题有益。
格列美脲显着减少动物体内动脉粥样硬化斑块的形成。其潜在的机制仍有待阐明。
4、心血管作用：
通过ATP敏感钾通道，磺脲类药物还影响心血管系统。与传统磺脲类药物比较，格列美脲对心血管系统的影响显着减少（动物数据）。这可能通过它与ATP敏感钾通道结合蛋白的相互作用的特殊性质得到解释。
适用于控制饮食、运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。格列美脲片不适用于1型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒或糖尿病前期昏迷或昏迷的治疗。使用时须注意以下几点：
原则上，应根据目标血糖水平调整格列美脲片的剂量。格列美脲片的剂量必须是足以达到目标代谢控制的最低剂量。 应用格列美脲片治疗过程中，必须定期测定血糖和尿糖水平。另外，建议定期测定糖化血红蛋白。 如果发生如漏服的错误，不得通过之后服用更大剂量的药物来纠正。
起始剂量为每日1mg格列美脲片。 如有必要，可增加每日剂量。建议定期监测血糖进行剂量调整，建议剂量应逐渐增加，例如每隔1-2个星期，逐步增加剂量至每日2mg、3mg、4mg、6mg。糖尿病控制良好的患者，通常每日剂量为1mg至4mg格列美脲片。每日剂量大于6mg仅对少数患者更有效。
由医生根据患者当前的生活方式决定给药的时间和分布。一般一天一次服用即可，建议早餐前立即服用，若不吃早餐，则于第一次正餐前立即服用。 服药后不要漏用餐是非常重要的。
由于糖尿病控制的改善和胰岛素的敏感性增加，治疗中格列美脲的需要量可能下降。因此为避免发生低血糖，必须考虑及时减小剂量或者停用格列美脲片。如果病人的体重、生活方式发生了变化，或存在其它增加低血糖或高血糖敏感性的因素，也应考虑调整剂量。
正常情况下应用格列美脲片是一种长期治疗。格列美脲片和其他口服糖尿病治疗药物之间没有明确的剂量关系。当用格列美脲片代替其它口服降糖药时，建议采用与每天1mg开始的初始剂量相同的方法。这也适用于之前使用另一种口服糖尿病治疗药物最大剂量的患者。必须考虑之前所用糖尿病治疗药物的效能和作用持续时间。可能要求暂时停止用药，以避免药效叠加产生的低血糖风险。
除个别情况外，用胰岛素治疗的2型糖尿病病人可改用格列美脲片治疗。用格列美脲片替换胰岛素应当在医生的严密监测下进行。格列美脲片须以足量的液体（大约1/2杯）吞服，不得咀嚼。
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