口服避孕药是由人工合成的雌激素和孕激素配制成的。雌激素和孕激素口服吸收后血药浓度增高，通过负反馈作用抑制下丘脑释放卵泡刺激素(FSH)和黄体生成素(LH)，抑制卵泡的生长、成熟和排卵前雌激素高峰，由于月经中期的LH峰消失，排卵过程也会受到抑制。
不同避孕药的服用方法不同，比如优思明和优思悦就不同，具体详见说明书。若中间有停顿，容易发生阴道出血，打乱正常的月经周期。
对于大部分人群而言，短效避孕药对身体伤害很小，几乎没有明显副作用。一般认为停药后就可以正常备孕，除了可靠避孕，也可以减少卵巢癌、子宫内膜癌的发生，减少宫外孕，减少功能性卵巢囊肿和盆腔感染的发生，可使月经周期规律，减少月经量，减轻痛经，抑制皮脂腺分泌等。短效口服避孕药经过长期的研究和改良，副作用目前认为是极其轻微的，包括：极少数人出现恶心、乳胀及点滴出血等副反应；长期（5-以上）服用发生静脉血栓等心血管风险增高；尤其不适合于高血压、年龄大于40岁或吸烟妇女。
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